Examinando por Materia "Gabapentina"

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    PublicaciónAcceso abierto
    Biodisponibilidad comparativa entre dos formulaciones de gabapentina cápsulas de 300 mg en voluntarios sanos colombianos.
    (2013-12-02) Parra, Sergio; Cuesta, Fanny; Restrepo, Margarita; Archbold, Rosendo; Montoya, Blanca; Holguín, Gloria; Ríos, Juan Carlos
    Introducción: Comparar la biodisponibilidad entre dos productos equivalentes farmacéuticos, permite declarar la bioequivalencia o no de dos medicamentos sometidos a estudio bajo condiciones experimentales similares. Objetivo: Se sometieron a estudio in vivo para determinar la equivalencia biológica, los productos farmacéuticos gabapentina cápsulas de 300 mg, Gabantex®/Gabapentina MK, producto de prueba, de Tecnoquímicas S.A. y Neurontin®, producto de referencia, propiedad de Parke-Davis. Método: El estudio se realizó en 14 voluntarios sanos bajo un diseño aleatorio cruzado, con dosis única. Se administraron 600 mg de cada producto y se tomaron muestras de sangre por un período de 36 horas. Para la determinación de la gabapentina en plasma se aplicó la técnica de cromatografía líquida con detector de fluorescencia. La biodisponibilidad fue comparada para los parámetros farmacocinéticos de área bajo la curva concentración plasmática vs. tiempo (ABC0 ∞), concentración máxima (Cmax), el tiempo máximo (Tmax) y la exposición temprana (ABC0 Tmax). Resultados: Los intervalos de confianza del 90% para el producto de prueba fueron en ABC0 ∞ 87.5% - 114.5%, Cmax 85.0 - 109.7% y ABC0 Tmax 97.9%-118.8%, contenidos en el intervalo de confianza de 80%-125% del producto de referencia. Para el Tmax fue 68.4% - 94.5% que no está contenido en el intervalo de confianza de 80% a 120% del producto de referencia. Discusión: El parámetro farmacocinético de mayor diferencia en este estudio fue el Tmax para alcanzar la Cmax, diferencia que se explica por factores tales como el origen del principio activo, los excipientes y la tecnología farmacéutica empleada. Conclusiones: Las dos formulaciones son bioequivalentes con respecto al ABC0 ∞, Cmax y ABC0 Tmax y no bioequivalente con respecto al Tmax, lo cual garantiza que al utilizar el producto de prueba se logrará una respuesta terapéutica similar a la del producto de referencia. Introduction: To compare the bioavailability between two pharmaceutical equivalent products. To allow the demonstration of the bioequivalence or not, of two formulations submitted to study under similar experimental conditions. Objective: The pharmaceutical products of Gabapentin capsules of 300 mg: Gabantex®/Gabapentina MK, test product, which belongs to Tecnoquímicas S.A., and Neurontin®, as the reference product, which belongs to Parke- Davis, were submitted to a study in vivo to determine their biological equivalence. Methods: This study was carried out in 14 healthy volunteers under a randomized crossover design, with single doses. They received 600 mg of each product and blood samples were collected for a period of 36 hours. The gabapentin in plasma was determined by a validated liquid chromatography method with fluorescence detector. Bioavailability was compared for pharmacokinetic parameters: total area under the plasma concentration-time curve (AUC0 ∞), peak plasma concentration (Cmax), maximum time to reach the peak plasma concentration (Tmax) and early exposure (AUC0 Tmax). Results: 90% confidence intervals by the test product were: 87.5%-114.5% for AUC0 ∞; 85.0%-109.7% for Cmax; and 97.9%-118.8% for AUC0 Tmax. These parameters were contained within the confidence interval from 80%-125% of the reference product. The confidence interval for Tmax was 68.4%-94.5%, this was not contained within the confidence interval from 80%-120% of the reference product. Discussion: In this study the pharmacokinetic parameter of greater difference was the Tmax to reach the Cmax; difference that is explained by factors such as the origin of drug substance, excipients, and the pharmaceutical technology used. Conclusions: The two formulations were bioequivalent with respect to AUC0 ∞, Cmax and AUC0 Tmax, and not bio-equivalent in relation to Tmax. These findings guarantee that when using the test product, a therapeutic answer similar to the reference product will be obtained.
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    PublicaciónAcceso abierto
    El pretratamiento agudo y subcrónico con fármacos anticonvulsivantes modifica las crisis generalizadas inducidas por el pentilenetetrazol en el ratón.
    (2012-11-30) Rocha, Luisa L.
    Objetivo: El incremento en el contenido de GABA cerebral o la administración de un agente GABA-mimético se emplea como un tratamiento antiepiléptico eficaz. Sin embargo, se sugiere que el empleo de fármacos que alteran continuamente la transmisión sináptica puede afectar al sistema nervioso. En el presente estudio se evaluaron los efectos del pretratamiento agudo (una administración) y subcrónico (administraciones diarias por 7 días) de diazepam (DZP; 10 mg/kg, ip), gabapentina (GBP, 100 mg/kg, vo) y vigabatrina (VGB, 500 mg/kg, vo) en las crisis generalizadas inducidas por pentilenetetrazol (PTZ, 80 mg/kg ip). Materiales y métodos: Ratones macho de la cepa taconic (20-25 g) recibieron tratamiento agudo y subcrónico de DZP, GBP o VGB y 24 h después de la última administración se aplicó PTZ. Se evaluaron las latencias a la primera crisis clónica, a la fase tónica así como la incidencia de muerte. Resultados: El pretratamiento agudo con DZP protegió 100% a los animales de los efectos del PTZ, mientras que su administración subcrónica redujo la latencia a la crisis clónica (21%; p<0.05), la fase tónica (27%, p<0.05) y muerte (37%, p<0.05). La aplicación aguda de VGB protegió 100% a los animales de los efectos del PTZ, mientras que su aplicación subcrónica aumentó la latencia a las crisis clónicas (32%, p<0.05), aunque facilitó la aparición de la crisis tónica (55%, p<0.05) y la muerte (58%, p<0.05). La administración aguda de GBP elevó la latencia a la crisis clónica (52%, p<0.05), mientras que su administración subcrónica no modificó el efecto producido por PTZ. Conclusiones: Estos resultados sugieren que el pretratamiento agudo y subcrónico de fármacos que incrementan la transmisión GABAérgica modifican diferencialmente la susceptibilidad a las crisis por PTZ y que su administración repetida puede facilitar la producción de crisis convulsivas. Objetives: The increased GABA content or administration of a centrally active GABA-mimetic agent have been used as a efficacious anticonvulsant therapeutic approach. However, it has been suggested that the use of drugs that continually and noncontingently alter synaptic transmission could alter at the nervous system. The present study was carried out to investigate the effects of acute (one administration) and subchronic (7 daily administrations) treatments with Diazepam (DZP; 10 mg/kg, ip), Gabapentin (GBP, 100 mg/kg. vo) and Vigabatrin (VGB, 500 mg/kg, vo) on pentylenetetrazol-induced generalized seizures (PTZ, 80 mg/kg, ip). Materials and methods: Male Taconic mice (20-25 g) received acute or subchronic treatment with DZP, VGB or GBP and 24 h after the last administration, the effects of PTZ (latency to the clonus, forelimb extension and death incidence) were evaluated. Results: Acute DZP protected all animals (100%) to the convulsant effects of PTZ, whereas subchronic DZP decreased the latency to the clonic (21%; p<0.05), tonic (27%, p<0.05) and death (37%, p<0.05). The acute treatment with VGB protect all animals (100%) to the effects of PTZ, whereas its subcronic administration enhanced the latency to clonus (32%, p<0.05), but facilitated the appearance of tonic seizures (55%, p<0.05) and death (58%, p<0.05). The acute administration of GPB increased the latency to clonus (52%, p<0.05), whereas its subchronic treatment did not modify the PTZ-induced effects. Conclusions: The present results indicate that the acute pretreatment with drugs enhancing GABAergic transmission differently modifies the seizure susceptibility, and that the subchronic administration may facilitate the seizure activity.