Examinando por Materia "Metformina"

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    PublicaciónAcceso abierto
    Bioavalaibility and pharmacokinetic comparison of two formulations of metformin 850 mg tablets in healthy Colombian volunteers.
    (2011-11-10) Holguín, Gloria; Cuesta, Fanny; Archbold, Rosendo; Restrepo, Margarita; Parra, Sergio; Peña, Lina; Montoya, Blanca; Ríos, Juan Carlos; Toro, Victoria Eugenia; Ruiz, Adriana
    Purpose: The aim of this study was to compare the bioavailability of two formulations of metformin 850 mg tablets: Glucophage® from Merck Santè laboratories (reference product) and Metformin from Winthrop Pharmaceuticals de Colombia SA (test product) in healthy Colombian volunteers. Methods: A random, double blind, two-period, two-week wash out period, crossover study was performed in 24 healthy male and female volunteers for a single 850-mg dose of metformin tablets administrated with 240 ml of water after 12 hours of fasting. Once the drug was administrated, blood samples were collected before and within 24 hour, and plasma metformin concentration was determined by using a validated HPLC method. Pharmacokinetic parameters such as Cmax, AUC0-96h, AUC0-OO, and Tmax were determined. The formulations were considered bioequivalent if the logarithmic mean ratios of ln-transformed Cmax and AUC0-OO values were within the equivalence range of 80%-125%. Results: ANOVA analysis of the ln-transformed Cmax and AUC0-OO indicated that none of the effects examined (formulation, period, within and between-subjet variances and carry over) was statistically significant. The mean (±SD) of Cmax 1217.38 (± 251.72) ng/ml vs. 1305.25 (± 301.06) ng/ml, AUC0-96h 1363.49 (± 315.51) ng.h/ml vs. 1584.82 (± 368.75) ng.h/ml, AUC0-OO, 7155.75 (± 1440.74) ng.h/ml vs. 7777.08 (± 1896.49) ng.h/ml, and Tmax 2.57 (± 0.93) h vs. 2.22 (± 0.94) h were obtained with test and reference formulations, respectively. These pharmacokinetic parameters presented differences with the results from other published papers. The 90% confidence interval of the logarithmic ratio of AUC0-OO and Cmax was within the range of 80-125%. Conclusions: In this study in healthy Colombian volunteers, a single 850-mg dose of metformin tablet test formulation met the criteria for bioequivalence to the reference formulation based on pharmacokinetic parameters AUC0-OO and Cmax. Objetivo: El objetivo de este estudio es comparar la bioequivalencia de dos formulaciones de tabletas de metformina de 850 mg: Glucophage® del Laboratorio Merck Santè (producto de referencia) y metformina de Laboratorios Winthrop Pharmaceuticals de Colombia SA (producto de prueba), en voluntarios colombianos sanos. Métodos: Se realizó un estudio aleatorizado, doble ciego, cruzado, en dos períodos y con un tiempo de lavado de dos semanas, en 24 voluntarios sanos, hombres y mujeres, que recibieron una dosis única de metformina de 850 mg, con 240 ml de agua, después de 12 horas de ayuno. Luego de la administración del medicamento, se recolectaron muestras de sangre durante 24 horas y las concentraciones plasmáticas de metformina se determinaron con un método de HPLC validado. Se calcularon los parámetros farmacocinéticos: Cmax, AUC0-96h, AUC0-OO, y Tmax. Las formulaciones se consideraron bioequivalentes si la relación de la media transformada a ln de Cmax y AUC0-OO estaba dentro del rango de bioequivalencia de 80% a 125%. Resultados: El Anova de los datos transformados a ln de Cmax y AUC0-OO indicaron que ninguno de los efectos analizados (formulación, período, variación intra e intersujetos y arrastre) fueron estadísticamente significativos. La media (±SD) de los parámetros obtenidos para los productos de prueba y de referencia, respectivamente, fueron: Cmax 1217.38 (± 251.72) ng/ml vs. 1305.25 (± 301.06) ng/ml, AUC0-96h 1363.49 (± 315.51) ng.h/ml vs. 1584.82 (± 368.75) ng.h/ml, AUC0-OO, 7155.75 (± 1440.74) ng.h/ml vs. 7777.08 (± 1896.49) ng.h/ml, and Tmax 2.57 (± 0.93) h vs. 2.22 (± 0.94) h. El intervalo de confianza de la relación logarítmica del AUC0OO y Cmax se encontró dentro del rango de 80% a 125%. Conclusiones: En este estudio en voluntarios sanos colombianos, la comparación de una formulación de prueba de tabletas de metformina de 850 mg, con una formulación de referencia, cumplió los criterios de bioequivalencia teniendo como base los parámetros farmacocinéticos AUC0-OO and Cmax.
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    Evaluación del sinergismo entre la metformina y sildenafilo en un modelo de hipertensión pulmonar en ratas.
    (Universidad del Valle, 2018-02-28) Palacios Gómez, Mauricio; Castaño Valencia, Rafael Santiago; Benavides Córdoba, Vicente Andrés; Grupo de investigación Centro de Estudios Cerebrales
    Aunque la morbilidad por hipertensión pulmonar (HTP) es baja, los costos de la atención afectan los recursos de los programas sanitarios de aseguramiento. Por lo tanto, la mejor estrategia es contar con recursos terapéuticos adicionales que mejoren la calidad de vida e impacten favorablemente los sistemas sanitarios. Se ha estudiado el efecto del sildenafilo y la metformina en ratas con HTP, demostrando que ambos tratamientos son efectivos por separado para disminuir la presión sistólica en el ventrículo derecho (PSVD). Sin embargo, no existen estudios sobre su efecto combinado. Objetivo: Este estudio evaluó los resultados hemodinámicos de la adición de metformina al tratamiento con sildenafilo en un modelo animal de HTP Material y Métodos: Se implementó un modelo de HTP inducida por monocrotalina (30 mg/kg) en ratas, y se comparó tres esquemas de tratamiento: metformina (100 mg/kg día), sildenafilo (30 mg/kg día) y terapia combinada; con dos grupos control (positivo y negativo). Los medicamentos fueron administrados por gavage durante 60 días. Se estimó la fracción de eyección del ventrículo derecho (FEVD) por ecocardiografía los días 30 y 60. La hipertrofia ventricular se estimó con el Índice Fulton, la PSVD fue medida por cateterismo cardiaco derecho, se controlaron algunos parámetros bioquímicos como control toxicológico y el peso de los animales. Resultados: Los esquemas terapéuticos evitaron la remodelación cardiaca (PSVD e índice Fulton, P < 0,01) respecto al control positivo (monocrotalina). Ningún esquema evitó la disminución de la FEVD. (Figura 1) Los esquemas no presentaron alteraciones bioquímicas ni antropométricas al final del experimento (Tabla 1) Conclusión: Metformina y sildenafilo evitan los cambios funcionales en el corazón; pero es probable que el blanco primario de los dos fármacos es vascular y por lo tanto se recomienda realizar pruebas histológicas confirmatorias.
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    PublicaciónAcceso abierto
    Valoración de los cambios celulares exofocales de la metformina suministrada crónicamente en un modelo de isquemia cerebral focal transitorio en ratas
    (Universidad del Valle, 2017) Arbeláez Quintero, Isaac; Palacios Gomez, Mauricio
    El presente estudio evaluó el papel neuroprotector de la metformina en el tejido nervioso exofocal ipsi y contralateral al foco isquémico en ratas Wistar. Se utilizó el modelo de isquemia cerebral por oclusión de la arteria cerebral media con reperfusión a los 90 minutos. Se evaluaron dos esquemas de tratamiento: administrado crónicamente antes del ictus y administrado posterior al evento isquémico; usando controles con isquemia focal sin tratamiento y animales intactos. La evaluación se realizó en dos dimensiones: Una evaluación neurológica clínica y una evaluación descriptiva de los cambio en regiones exofocales del cerebro. Para la primera dimensión se utilizó una prueba motora para valorar cambios clínicos 24 y 72 horas horas post-isquemia de los grupos experimentales comparado al resultado de la misma prueba antes de la isquemia. A las 72 horas las ratas se perfundieron, se comprobó el área infartada con uso de TTC, y se realizaron evaluaciones por inmunohistoquímica con NeuN para evaluar la organización citoarquitectónica, MAP-2 para observar los cambios en las proyecciones dendríticas y GFAP para describir la reacción glial en regiones exofocales: corteza y núcleo estriado ipsi y contralateral. Adicionalmente se describió los cambios en poblaciones de interneuronas de los mismos sitios exofocales con inmunohistoquímica para parvoalbúmina.
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    PublicaciónAcceso abierto
    Valoración de los efectos celulares exofocales de la metformina suministrada crónicamente en un modelo de isquemia cerebral focal transitorio en ratas.
    (u, 2018) Buriticá Ramírez, Efraín; Palacios Gómez, Mauricio; Arbeláez Quintero, Isaac; Villota, Ana María; Otero, Ingrid Johana; Lucumí Villegas, Beatriz Elena; Malaver Acero, José Ricardo; Grupo de investigación Centro de Estudios Cerebrales
    Los eventos isquémicos cerebrovasculares tienen una alta morbimortalidad en los humanos. Estudios recientes sugieren un papel neuroprotector de la metformina en los modelos de isquemia en ratas que han recibido tratamiento crónico con esta biguanida al observar una disminución del riesgo de transformación del ictus isquémico en hemorrágico, prevención de la apertura de poro de transición de permeabilidad mitocondrial y el colapso del gradiente mitocondrial secundario en neuronas intactas entre otros efectos. Si bien, muy poco se puede hacer por rescatar las células del foco isquémico y por algunas de la zona de penumbra, la pregunta es si la Metformina tiene un efecto neuroprotector para las zonas exofocales, las cuales están expuestas a los mecanismos de lesión secundaria que afectan las regiones aferentes y blancos eferentes en el foco y la penumbra isquémicos. El objetivo general del estudio fue evaluar el posible efecto neuroprotector de la administración crónica de Metformica en diferentes poblaciones celulares de regiones cerebrales exofocales en ratas con isquemia cerebral focal transitoria.